2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Estrogen Receptor/ERR
  5. Estrogen Receptor/ERR抑制剂

Estrogen Receptor/ERR抑制剂

Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

Estrogen Receptor/ERR抑制剂 (104):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-41570
    3-Formylsalicylic acid

    3-醛基水杨酸

    		Inhibitor 98.06%
    3-Formylsalicylic acid 是一种非竞争性雌酮硫酸酯酶 (estrone sulfatase) 抑制剂，IC50 值为 0.15 mM，Ki 值为 0.12 mM。3-Formylsalicylic acid 的急性毒性较低。
  • HY-14590
    Kaempferol

    山奈酚

    		Inhibitor 99.92%
    Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。
  • HY-138642
    Vepdegestrant Inhibitor 99.60%
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
  • HY-19822
    Elacestrant Inhibitor 99.80%
    Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
  • HY-14589
    Chrysin

    白杨素

    		Inhibitor 99.85%
    Chrysin 是一种雌激素阻断剂。
  • HY-136255
    Camizestrant Inhibitor 99.32%
    Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Camizestrant 可以用于 ER+ HER2-乳腺癌的相关研究。
  • HY-111226
    GSK5182 Inhibitor 99.85%
    GSK5182 是一种高效选择性，具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂，其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。
  • HY-19822A
    Elacestrant dihydrochloride Inhibitor 99.54%
    Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
  • HY-15449
    Kaempferide

    山奈素

    		Inhibitor 99.80%
    Kaempferide 是具有口服活性的黄酮醇，可以从 Hippophae rhamnoides L 中分离得到。Kaempferide 有抗癌、抗炎症、抗氧化、抗糖尿病、抗肥胖、抗高血压和神经保护等活性。Kaempferide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Kaempferide 通过抗氧化来促进成骨，可以用于骨质疏松的研究。
  • HY-N2335
    Coumestrol

    拟雌内酯

    		Inhibitor 98.28%
    Coumestrol是大豆产品中存在的植物雌激素。可用于癌症，神经障碍和自身免疫疾病的研究。抑制ES2细胞增殖的IC50值为50 μM。
  • HY-B1100
    Estradiol cypionate

    环戊丙酸雌二醇

    		Inhibitor 99.47%
    Estradiol cypionate 是 Estradiol 的 17β-环戊丙酸酯, 通过作用于雌激素受体而抑制 ET-1 合成。
  • HY-12864
    Brilanestrant Inhibitor 99.85%
    Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-129079
    TFMB-(R)-2-HG Inhibitor 98.26%
    TFMB-(R)-2-HG 是一种可透过细胞膜的 (R)-2-HG，也是急性髓系白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 竞争性抑制 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶，例如 KDM2B 和 FTO。TFMB-(R)-2-HG 会抑制雌激素撤离后细胞的分化。TFMB-(R)-2-HG 用于急性髓系白血病和胶质瘤的研究。
  • HY-101447A
    SI-2 hydrochloride Inhibitor 99.79%
    SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，可以诱导乳腺癌细胞死亡。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。
  • HY-128600
    ERD-308 Inhibitor 99.05%
    ERD-308 是一个有效的雌激素受体 (ER) PROTAC 降解剂。ERD-308 在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中的 DC50 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。ERD-308 可抑制乳腺癌细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。(Pink: Target Protein Ligand (HY-48027); Black: Linker (HY-172643); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligand+Linker：(HY-172645))
  • HY-18719B
    Endoxifen hydrochloride

    因多昔芬盐酸盐

    		Inhibitor 98.75%
    Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。
  • HY-101405
    Gestrinone

    孕三烯酮

    		Inhibitor 99.76%
    Gestrinone (R 2323) 是一种合成类固醇激素，抑制平滑肌瘤的 IC50 值为 43.67 μM，有潜力用于子宫内膜异位症的研究。Gestrinone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
  • HY-18719
    Endoxifen (Z-isomer)

    Z-因多昔芬

    		Inhibitor 99.20%
    Endoxifen Z-isomer 是具有口服活性的 Tamoxifen (HY-13757A) 代谢产物, 诱导在表达 ERα 的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer 抑制 hERG，这种作用具有浓度依赖性，IC50 值为 1.6 μM。
  • HY-112100
    PROTAC ERα Degrader-5 Inhibitor 98.96%
    PROTAC ERα Degrader-5 (compound LP2) 由 ADC 连接子和 PROTAC 组成，可与抗体缀合形成 PAC。 与 PROTAC（无抗体）相比，与抗体缀合的 PROTAC ERα Degrader-5 是一种更显着的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。
  • HY-119437
    FLTX1 Inhibitor 99.75%
    FLTX1 是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物，可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素特性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。
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